西药药二考点汇总
一、男性性功能障碍用药 1.作用机制及代表药物 (1)5-型磷酸二酯酶抑制剂 代表药物:西地那非(万艾可)、伐地那非 (2)雄激素:丙酸睾酮 兴奋中枢神经系统上的雄激素受体,维持人体正常的性冲动;激活NO合酶,增加海绵体内NO的浓度。2.治疗勃起功能障碍药的使用注意 (1)5-型磷酸二酯酶抑制剂由于扩张血管的作用,常导致头痛、面部潮红、鼻塞和眩晕等不良反应;与硝酸酯类药物同时使用可发生严重低血压,二者禁止合用;西地那非还可引起视觉异常,飞行员使用时需要注意 (2)雄激素不良反应可见 ①女性男性化 ②男性乳房胀痛、水钠潴留、HDL-ch降低,LDL-ch升高 ③阴茎勃起异常,精子减少,精液量减少二、糖皮质激素(上) 1.糖皮质激素的药理作用 (1)抗炎作用:感染性和非感染性炎症 (2)免疫抑制作用:自身免疫性疾病 (3)抗毒素 (4)抗休克:解除小动脉痉挛,增强心肌收缩力,改善微循环 (5)对代谢的影响 ①增高肝糖原、升高血糖 ②提高蛋白质的分解 ③改变身体脂肪分布,形成向心性肥胖 ④增强钠离子再吸收及钾、钙、磷的排泄 (6)红细胞、血红蛋白增多;大剂量可致血小板增多 (7)减轻结缔组织病理性增生;提高中枢系统兴奋性;促进胃酸、胃蛋白酶的分泌 樱桃水果分割线 2.糖皮质激素的临床应用(1)肾上腺皮质功能减退的替代疗法 (2)严重感染并发的毒血症 (3)自身免疫性疾病如风湿性关节炎、系统性红斑狼疮、肾病综合征等;异体器官移植引起的排异反应 (4)过敏性疾病,荨麻疹、血管神经性水肿、支气管哮喘和过敏性休克等。 (5)缓解急性炎症的症状 (6)抗休克(7)血液系统疾病,白血病、恶性淋巴瘤、再生障碍性贫血等 (8)其他肌肉关节劳损、严重天疱疮、剥脱性皮炎等 炎症、毒血症、抗休克、抗过敏、免疫抑制、各种贫血三、糖皮质激素(下) 3.糖皮质激素的典型不良反应 (1)库欣综合征:满月脸、向新型肥胖、紫纹、皮肤变薄 (2)血糖升高、糖尿病倾向 (3)钙流失,骨质疏松,病理性骨折 (4)诱发或加重消化道溃疡,创面和伤口愈合不良 (5)儿童生长发育迟缓 兔子胡萝卜草丛动态分割线 4.糖皮质激素的使用原则 (1)用于细菌感染时,需要合并使用有效的抗菌药物 (2)能局部,不全身;能少量,不大量;能短期,不长期;继续依赖性哮喘患者,推荐吸 入代替口服给药,吸入后常规漱口,避免药物残留导致口腔真菌感染。 (3)停药时宜缓慢,不能骤停跳舞的小猫小狗分割线四、雌激素孕激素 1.雌激素的生理作用 (1)促进和维持女性生殖器官和第二性征的生理作用 (2)刺激卵泡发育;雌激素血液浓度的高低通过反馈的方式促进或抑制促性腺激素的释放,间接影响卵巢功能 (3)加速卵子在输卵管的的运行速度 (4)促进子宫内膜和平滑肌的代谢 (5)促进阴道上皮基底细胞增生、分化、成熟以及角化和引起核密变化。 (6)促进乳腺发育和乳汁生成 (7)促进骨质致密作用——绝经后骨质疏松 (8)降低血管通透性,降低血清胆固醇 键盘音乐符分割线 2.雌激素的不良反应 (1)子宫内膜过度增生——长期大量使用可能导致子宫内膜癌和乳腺癌 (2)高钙血症、水钠潴留、体重增加 (3)血栓性静脉炎和静脉血栓性栓塞 3.孕激素的生理作用 (1)使子宫内膜增厚,为受精卵着床做准备,受精卵植入后产生胎盘 (2)减少妊娠子宫兴奋性,使胎儿安全生长 (3)与雌激素共同作用,促进乳房发育,为产乳做准备 (4)使子宫颈口闭合,精子不易穿透 (5)大剂量通过负反馈抑制垂体促性腺激素的分泌,抑制排卵五、避孕药 1.避孕药的作用机制 (1)抑制排卵:雌激素和孕激素口服吸收后血浆药物浓度增高,通过负反馈作用抑制下丘 脑促性腺释放激素的分泌 (2)阻碍受精:小剂量孕激素口服后,能抑制宫颈黏膜的分泌,使黏膜量减少但黏稠度增 高,细胞含量增加,不利于精子穿透和通过,达到阻碍受精的效果眼镜分割线 2.避孕药的使用注意 (1)短效口服避孕药的漏服处置 如果漏服未超过12h,避孕效果不会降低。一旦想起立即补服即可,然后仍在常规时间服用一片。 如果漏服超过12h,避孕效果可能降低。 (2)警惕避孕药促进血栓生成 建议产后的第一个21天内不使用复方激素类避孕药,因为这个时期发生静脉血栓风险很高3.避孕药的类别及代表药物(1)短效口服避孕药 短效避孕药是最受推荐的常规避孕方式,如: 复方左炔诺孕酮片、复方甲地孕酮片、复方炔诺酮片 (2)紧急避孕药(事后避孕药) 紧急避孕药也叫事后避孕药,是指在无防护性生活或避孕失败后的一段时间内,为了防止妊 娠而采用的避孕方法。 ①大剂量孕激素 ②抗孕激素米非司酮 (3)长效避孕药 长效避孕药也是由雌激素和孕激素配制而成的复方药物,通过抑制排卵、抗着床等机制达到避孕的目的。 复方甲地孕酮注射液和复方庚酸炔诺酮注射液属于长效避孕药。 (4)外用避孕药 壬苯醇醚栓,每粒含壬苯醇醚mg,阴道内给药。 (5)皮下埋植避孕药 含有左炔诺孕酮的硅胶棒植入皮下。于月经第7日内在上臂内侧植入。可以避孕5年。六、甲状腺激素1.甲状腺激素的药理作用及临床应用 (1)甲状腺素(T4),需要变成T3发挥作用 (2)碘甲腺胺酸(T3),主要的生理活性物质 (3)主要作用 ①维持正常生长发育——呆小病 ②促进代谢和增加产热 ③提高交感肾上腺体统的感受性 2.主要药物及作用特点 (1)甲状腺片——基本淘汰 (2)左甲状腺片——人工合成的T4 (3)碘塞罗宁——人工合成的T3,效力是左甲状腺的3-4倍。 主要用于治疗甲状腺功能减退症的替代治疗。分割线 七、抗甲状腺激素1.抗甲状腺药的代表药物和作用机制 (1)丙硫氧嘧啶:抑制过氧化酶系统,使甲状腺激素的合成受阻,并能抑制T4转化为T3。不能直接对抗已经生成的甲状腺激素,故作用较慢 (2)甲巯咪唑、卡比马唑:抑制过氧化酶系统,使甲状腺激素的合成受阻。 (3)大剂量碘剂:抑制甲状腺激素的释放 2.抗甲状腺药的使用注意 (1)硫脲类抗甲状腺药之间存在交叉过敏,对丙硫氧嘧啶过敏的患者禁用甲巯咪唑和卡比马唑 (2)注意抗甲状腺药诱发的白细胞减少 在用药期间,应每周检査1次白细胞,如白细胞计数<3×/L时,一般需停药观察,并服用促白细胞药利可君八、胰岛素 1.胰岛素的作用 (1)增加葡萄糖的利用,能加速葡萄糖的无氧酵解和有氧氧化,促进肝糖原和肌糖原的合成和贮存,抑制糖原分解和糖异生,因而能使血糖降低。 (2)促进脂肪的合成,抑制脂肪分解,使酮体生成减少,纠正酮症酸血症的各种症状 (3)促进蛋白质的合成,抑制蛋白质分解 2.根据胰岛素作用时间分类 (1)超短效胰岛素:门冬胰岛素、赖脯胰岛素 (2)短效:普通胰岛素 (3)中效胰岛素:低精蛋白锌胰岛素。 (4)长效胰岛素:精蛋白锌胰岛素。 (5)超长效胰岛素:甘精胰岛素和地特胰岛素 赖超短,甘超长,常(长)年精细种好地(低)。分割线九、口服降糖药 分类作用机制代表药物 磺酰脲类刺激胰岛β细胞,促进胰岛素分泌格列本脲、格列齐特、格列美脲、格列吡嗪 非磺酰脲类瑞格列奈、那格列奈 双胍类增加基础状态下糖的无氧酵解,抑制肠道内葡萄糖的吸收,增加葡萄糖的外周利用,减少糖原生成和肝糖原输出;增加胰岛素受体的结合和受体后作用,改善对胰岛素的敏感性二甲双胍、苯乙双胍 α葡萄糖苷酶抑制剂竞争性抑制双糖类水解酶α葡萄糖苷酶的活性而减慢淀粉等多糖分解为双糖和单糖,延缓单糖吸收,降低餐后血糖峰值阿卡波糖 胰岛素增敏剂增加骨骼肌、肝脏、脂肪组织对胰岛素的敏感性,提高对葡萄糖的利用而发挥降低血糖作用。罗格列酮和比格列酮 胰高糖素样肽-1受体激动剂增强胰岛素分泌、抑制胰高血糖素分泌,并能延缓胃排空,通过中枢性的食欲抑制来减少进食量艾塞那肽和利拉鲁肽 二肽基肽酶-4抑制剂(DPP-4抑制剂)“促胰岛素分泌剂降解剂的抑制剂”(敌人的敌人就是我的朋友)西格列汀、沙格列汀分割线指挥家 小结 1.磺酰脲类:格列XX 2.非磺酰脲类:X格列奈 3.双胍类:XX双胍 4.α葡萄糖苷酶抑制剂:X卡波糖,米格列醇 5.胰岛素增敏剂:X格列酮 6.胰高糖素样肽-1受体激动剂:X肽 7.二肽基肽酶-4抑制剂:X格列汀
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